Foto: gpointstudio/Shutterstock.com

Zgodnie z zaleceniami Europejskiego Towarzystwa Urologicznego terapią pierwszego rzutu przy zaburzeniach erekcji jest doustne przyjmowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5i). Obecnie do obrotu dopuszczone są cztery substancje: sildenafil, tadalafil, wardenafil i awanafil. Jedna z nich – sildenafil – jest dostępna w dawce 25 mg bez recepty.

Mechanizm działania

Erekcja jest procesem hemodynamicznym. Pod wpływem pobudzenia seksualnego, dochodzi do uwolnienia tlenku azotu (NO). Aktywuje on enzym – cyklazę guanylową, która powoduje przemianę GMP w formę cykliczną cGMP. Wzrost stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia powoduje rozkurcz mięśni gładkich i większy napływ krwi. Dochodzi do wzwodu. Stężenie cGMP  zależy nie tylko od jego syntezy, ale też od procesu hydrolizy, za którą odpowiedzialna jest fosfodiesteraza, szczególnie ta typu 5. Jest ona punktem uchwytu dla aktywności PDE5i. Inhibitory, poprzez hamowanie enzymu, powodują zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych. Ze względu na mechanizm inhibitorów fosfodiesterazy typu 5, koniecznym warunkiem ich działania jest stymulacja seksualna.

Sildenafil

Pierwszy inhibitor PDE5 wprowadzony do lecznictwa (1998). Podawany jest w dawkach 25, 50, 100 mg. Jako początkową zaleca się dawkę 50 mg. Obserwacja pacjenta, skuteczności leku i działań ubocznych pozwala na zweryfikowanie dawki. Działanie następuje po 30-60 minutach od przyjęcia. Skuteczność jest niższa po ciężkim, tłustym posiłku. Działanie utrzymuje się do 12 godzin. Stosowany na żądanie. Leki: Falsigra, Lekup, Maxigra, Maxon, Silden, Sildenafil, Viagra.

Tadalafil

W lecznictwie od 2003 roku. Występuje w dawkach 10 i 20 mg. Początkowa dawka, zwykle 10 mg może być modyfikowana, w zależności od potrzeb. Działa po 30 min., aktywność utrzymuje się do 36 godzin. Nie wchodzi w interakcje z posiłkami. W dawce 2.5 lub 5 mg może być stosowany w sposób ciągły – 1x dziennie, o podobnej porze. Stałe podawanie tadalafilu może być proponowane pacjentom, którzy wolą spontaniczną aktywność seksualną. Lek: Cialis.

Wardenafil

Dostępny dla pacjentów od 2003 roku. Dawki 5, 10, 20 mg zatwierdzone do leczenia ED. Początkowa zalecana dawka to 10 mg. Działanie leku zmniejszone jest przez tłusty posiłek. Stosowany jest na żądanie, 30 minut przed stosunkiem. Lek: Levitra.

Awanafil

Jest wysoko wyselekcjonowanym inhibitorem PDE5, dostępnym w lecznictwie od 2013 roku. Silne powinowactwo do enzymu typu 5 pozwala na skuteczne działanie i zmniejszenie działań ubocznych. Stosowany w dawkach 50, 100 i 200 mg, na żądanie. Dawka początkowa to 100 mg, 30 minut przed planowanym stosunkiem. Po przyjęciu z posiłkiem działanie może ulec opóźnieniu, w porównaniu do przyjęcia leku na czczo (oba sposoby przyjęcia leku są dopuszczalne). Lek: Spedra.

Przeciwwskazania

Wszystkie inhibitory PDE5 są przeciwwskazanie u pacjentów, którzy:

  • mieli zawał serca, udar mózgu, arytmię serca zagrażającą życiu w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
  • mają niedociśnienie (<90/50 mmHg) lub nadciśnienie (>170/100 mmHg);
  • cierpią na niestabilna chorobę wieńcową, gdy objawy choroby wieńcowej pojawiają się podczas stosunku lub mający zastoinową niewydolność serca;
  • przyjmują azotany organiczne (np. nitrogliceryna, mono- i diazotan izosorbidu) lub donory tlenku azotu i inne azotany, stosowane w leczeniu choroby wieńcowej – przyjmowanie tych leków jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania PDE5 i na odwrót, mogą bowiem wystąpić nieprzewidywalne spadki ciśnienia krwi i objawy niedociśnienia; jeśli pacjent po zastosowaniu PDE5i będzie odczuwał ból w klatce piersiowej, musi powstrzymać się z przyjęciem nitrogliceryny na minimum 24 godziny- jeśli stosowany był sildenafil i wardenafil, 48 godzin – dla tadalafilu i 12 – dla awanafilu.

Zalecana jest ostrożność u pacjentów stosujących α-blokery i leki hipotensyjne. Działania niepożądane są zwykle niegroźne i obejmują: bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność, przekrwienie błony śluzowej nosa, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, bóle pleców i mięśni.

Ważne!

LECZENIE INHIBITORAMI PDE5 WYMAGA ODPOWIEDNIEJ EDUKACJI PACJENTA.POZWOLI TO NA UNIKNIĘCIE POZORNEGO BRAKU REAKCJI NA LEK.

  • leczenie PDE5i jest zazwyczaj skuteczne; jeśli nie ma reakcji na lek, zwykle jest to efektem niewłaściwego stosowania, ewentualnie po prostu braku skuteczności u danego pacjenta; zgodnie z zaleceniami, powinno się podjąć minimum 6 prób stosowania konkretnego leku;
  • ważne, by lek pochodził z wiadomego źródła (z apteki), często bowiem zdarzają się podróbki i zafałszowania;
  • brak działania leku może być spowodowany brakiem odpowiedniej stymulacji seksualnej;
  • dawka musi być dostosowana indywidualnie do pacjenta – jeśli dawka wyjściowa nie jest skuteczna, wymaga modyfikacji;
  • ważne, by pacjent odczekał odpowiednią ilość czasu od przyjęcia leku do rozpoczęcia aktywności seksualnej; zwykle jest to 30-60 minut po przyjęciu doustnym; istotne, by uwzględnić wpływ posiłku na opóźnienie działania;
  • pacjent nie może również zbyt długo czekać po przyjęciu leku, sildenafil i wardenafil wykazują działanie ok. 6-8 godzin (t1/2 ok. 4 godz.), tadalafil jest skuteczny przez ok. 36 godzin (t1/2 ok.17.5 godz.).

Sildenafil bez recepty

Analizując wszystkie możliwe przyczyny zaburzeń erekcji i obostrzenia dotyczące stosowania, trudno zgodzić się na dostępność preparatów sildenafilu bez recepty. Przeprowadzanie odpowiedniego wywiadu z pacjentem w aptece jest najczęściej niemożliwe, ze względu na brak dyskretnych warunków rozmowy. Wprawdzie do opakowania dołączona jest informacja dla pacjenta (tzw. „narzędzie diagnostyczne”) o przeciwwskazaniach, w formie testu, ale można z niej skorzystać dopiero po zakupie leku – ulotka jest zaklejona, nie można jej po prostu otworzyć i złożyć. Znając też mentalność pacjentów, można przypuszczać, że wielu z nich, nawet do tej ulotki nie zajrzy. Jedynym sensownym rozwiązaniem w tej sytuacji wydaje się podanie pacjentowi w aptece do wypełnienia „narzędzia diagnostycznego” i na podstawie wyniku testu decyzja o możliwości kupienia leku bez recepty. Ewentualnie dostępność sildenafilu OTC dla pacjentów, którzy po procesie diagnostycznym i dobraniu dawki przez lekarza, kupują lek, w ramach kontynuacji leczenia.

Mimo dostępności leków i suplementów na zaburzenia erekcji, każdy pacjent powinien zdobyć się na rozmowę o problemie z lekarzem, a lekarz po odpowiedniej diagnostyce, dobrać skuteczną terapię. A wszystko w oparciu o rekomendacje EUA 2015.

mgr farm. Anna Skórka

Pierwsza część artykułu: „Zalecenia ogólne i możliwości leczenia”.

Bibliografia:

  1. http://uroweb.org/wp-content/uploads/14-Male-Sexual-Dysfunction_LR1.pdf
  2. http://www.postepyandrologii.pl/pdf/29-07-2016_Rekomendacje-02_1-2016.pdf
  3. http://www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/document_library/EPAR_-_Product_Information/
    human/ 000436/WC500026318.pdf
  4. http://www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/document_library/EPAR_-_Product_Information/
    human/000475/WC500039992.pdf
  5. http://www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/document_library/EPAR_-_Product_Information/
    human/002581/WC500145206.pdf
  6. http://www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/document_library/EPAR_-_Product_Information/
    human/000202/WC500049830.pdf